西奥罗尼是公司独家发现的、具有全球专利保护的新分子实体,机制新颖,为三通路肿瘤靶向激酶抑制剂。西奥罗尼选择性抑制Aurora B、CSF1R和VEGFR/PDGFR/c-Kit等肿瘤发生发展相关蛋白激酶靶点,在抑制肿瘤细胞增殖、抗肿瘤新生血管生成、调控肿瘤免疫微环境等环节发挥多方位广谱的抗肿瘤作用,已在末线肿瘤单药治疗的临床试验中展现良好疗效和安全性。

图 西奥罗尼抗肿瘤三通路机理示意图
全球范围在研适应症情况:
√ 胰腺癌(一线):联合白蛋白紫杉醇+吉西他滨的Ⅱ期试验显示积极信号,中位随访13.2个月时ORR达52.4%,mPFS为9.3个月,OS尚未成熟, 7例患者仍在持续用药。
√ 胰腺癌(一线):联合特瑞普利单抗+白蛋白紫杉醇+吉西他滨的Ⅲ期临床导入期招募已完成,待评估初步结果后将启动随机对照阶段。
√ 美国Ⅰb期:已完成人体试验,目前正评估推荐Ⅱ期剂量(RP2D)。